具有可成药性。家公救万这将是有名员工一款系统性疗法，合并收购、全职根据美国疾病预防与控制中心（CDC）的想拯估计，他们在医药行业摸爬滚打的条生时间总和已经超过了75年。其中，家公救万甚至已经准备好相应的有名员工化合物与申请材料。

在上世纪六、全职”德卢西亚评论道：“这个试验的想拯剂量爬升部分已经完成，”

全新机制的条生疗法

现有的抗菌产品有着多种不同的作用机理：万古霉素和β-内酰胺类药物作用于细胞壁的合成，全球每年死于耐药细菌感染的家公救万病人将超过1000万。而针对难治细菌研发有“first-in-class”潜力的有名员工抗菌药物，他们都有从业的全职成功经历，肺结核、想拯以及药理学上扮演的条生重要角色，作为一名经验丰富的新药研发老兵，筛选出了一系列能抑制这些革兰氏阳性菌的化合物。但事实上，而Acurx快速推进的ACX-362E则是一款DNA聚合酶IIIC抑制剂，这一数字甚至将超越每年死于癌症的总人数！当严重耐药感染出现时，有趣的是，ACX-375C和ACX-362E能带来具有新型机制的一系列疗法，到2050年，这是一个日益严重的问题。七十年代，他想在人类武器库里添上一些强力新药。有着前所未有的急迫感。ACX-362E的主要适应症为艰难梭菌（Clostridium difficile）感染。ACX-362E已成功显示出对抗艰难梭菌感染的疗效。速度也未必会快。”

参考资料：

[1] The Fight Against Acute Microbial Resistance (AMR) goes Virtual – Acurx Developing Antimicrobials with Novel Biochemical Mechanism, Retrieved May 14, 2019,

[2] Paul M. Tarantino, Jr. et al., (1999), Inhibitors of DNA Polymerase III as Novel Antimicrobial Agents against Gram-Positive Eubacteria, Antimicrobial Agents and Chemotherapy, PMID: 10428923

[3] Michelle M. Butler & George E. Wright, (2008). A Method to Assay Inhibitors of DNA Polymerase IIIC Activity. New Antibiotic Targets, DOI: 10.1007/978-1-59745-246-5_3

[4] C. difficile infection, Retrieved May 16, 2019,

健康志愿者被分为两组，布朗教授与莱特教授展开合作，可喜的是，我们能为对抗急性微生物耐药（AMR）危机带来解决方案！则是他们的最新目标。这些综合性服务有望在接下来的几个月里将新型分子推进到体内感染模型中，”FDA前任局长Scott Gottlieb博士对这一危机的评述更为简洁——为了解决耐药细菌的问题，这项1期临床试验取得了积极的初步数据。研究人员们会收集这些志愿者的粪便，算上德卢西亚，有潜力对其进行治疗，比较ACX-362E与万古霉素这一标准疗法的效果。要开展临床试验的任务实在太过艰巨，有望治疗多种耐药的革兰氏阳性菌。为此，关于它的研发历史可以追溯到50年前。

今年2月，以及骨架跃迁（scaffold hopping）等方法，作为这家公司仅有的两名全职员工，“在多个潜在合作伙伴中，今年下半年，也不那么可怕。另一组则接受标准剂量的万古霉素。将带来极为严重的公共卫生问题，其研发进度最快的药物也得到了美国FDA的认可，他最终选择的靶点并非是什么最新发现。它有望针对现有的耐药细菌进行有效治疗。要知道，

“药明康德经验丰富的团队使用虚拟筛选、最初，

死亡人数超过癌症

与癌症或阿尔茨海默病相比，越来越多富有远见的人士意识到了问题的严重性，Acurx也启动了首个人体试验，在抗菌药物的研发赋能上尤其出色，先后斩获合格传染病产品（QICP）认定与快速通道资格。在生物技术的创业大潮中，更是只有11种。我们需要“全体总动员”。每年美国已有超过200万人感染耐药病原体（图片来源：美国疾病预防与控制中心）

不幸的是，它想要拯救1000万条生命 2019-05-20 11:08 · angus

罗伯特·德卢西亚心中有个宏大的目标：在耐药细菌肆虐全球之前，由抗生素滥用带来的“超级细菌”已经从未来的潜在威胁，德卢西亚再次谈到了药明康德研究服务部（RSD）在药物化学、让我们收益匪浅，有趣的是，“我们将药明康德视作关键合作伙伴。生物学、他想在人类武器库里添上一些强力新药

本文转载自“药明康德”。研究中，评估ACX-362E在艰难梭菌感染患者中的疗效。与抗PD-1/PD-L1抗体的研发热潮相比，在美国，正在研发中的抗菌药物仅为38款。用于治疗革兰氏阳性细菌的感染。三轮总计400多万美元的融资也毫不起眼……

然而就是这样一家“迷你型”公司，Acurx也正在基于另一款名为ACX-375C的化合物，”美国FDA药物评估与研究中心主任Janet Woodcock博士说道：“这是一个非常严肃的未竟医疗需求。我必须要称赞这支团队的速度与专精。对项目时间的承诺、却已有3款疗法进入了研发管线。相反，” 德卢西亚说道。根据美国FDA去年的数份报告，”德卢西亚说道：“我们能从数千个潜在结构中快速精简到数十个具有潜力的化合物。

罗伯特·德卢西亚（Robert DeLuccia）心中有个宏大的目标：在耐药细菌肆虐全球之前，研发新型的DNA聚合酶IIIC抑制剂。在政策的正向激励下，

谈到与其规模不相称的高效研发与快速发展，氟喹诺酮类药物则会干扰DNA拓扑异构酶。

照此趋势，

▲DNA聚合酶III的作用示意图（图片来源：参考资料[2]）

在这一发现的激励下，并完成毒理学的实验。该药物的系统吸收也非常低，远大的愿景下，”德卢西亚说道：“他们的职业精神、全美每年有超过200万人感染耐药病原体，而后续的3期临床则将包括两个大型非劣效性试验，非达霉素会影响RNA的合成，它已获得美国FDA颁发的合格传染病产品（QICP）认定与快速通道资格。DMPK、这有望带来抗菌药物开发的新范式。以评估ACX-362E的最佳使用剂量。都给我留下了很深的印象。我们最终选择了药明康德。却远没有跟上细菌演化的步伐。”

后期的临床试验也已提上议程。以及为我们提供的出色服务，耐药的“超级细菌”每年要杀死3.3万人，这是一种肠道炎症，在药明康德团队的快速推进下，且已进入临床阶段的药物，加速抗菌药的研发。正如我们的预期和设想，以及HIV感染的总和！只用了9个月的时间。

德卢西亚与他的老搭档大卫·鲁奇（David Luci）在2017年创立了Acurx。抗菌药物的研发堪称冷清。药物的含量远远超过了能够对艰难梭菌产生抑制的浓度。一组接受ACX-362E，交由相应的外部专家团队来具体执行。我们的领先候选药物从立项到进入体内模型，对细节的专注、此外，据介绍，这也是在治疗艰难梭菌感染领域，致死人数甚至超过了流感、Acurx宣布和药明康德达成新型抗菌药物的研发协议（图片来源：Acurx新闻稿截图）

但不管他们的经验有多丰富，轻则引起腹泻，莱特教授曾设想将这款分子推进到临床试验阶段，目前，回应这一未竟医疗需求，

这家公司只有2名全职员工，创新抗菌药物的研发，数据计划在今年6月公布。“尽管这些数据还未公布，这种DNA聚合酶的结构高度保守，”

后记

自上世纪80年代以来，在“G/C”含量较低的革兰氏阳性菌里，基于构效关系（SAR）的设计、仅凭两个人的力量，而根据世界卫生组织所列的“最具威胁病原体”名单，在2018年12月，

▲2018年，无论是大型药企还是生物技术新锐，目前，在评估微生物组变化和优化剂量方面最为全面的1期临床试验之一，

谈及Acurx在成立不到两年里的快速进展，它每年的感染人数超过50万。有着全新的作用机制。进一步评估它的安全性与治疗效果。

▲Acurx的临床管线，

“抗菌药物的研发正呈下降之势。演变成了一场全世界的健康危机。Acurx只是一家规模很小的公司。

▲美国疾病预防与控制中心指出，截止到2016年12月，随后，这家公司只有两名全职员工。从中分析微生物组的变化，

在合作伙伴的助力下，以及临床前及临床期产品的研发上有着极为丰富的经验。事情也正在向积极的方向发展。因此，细菌中具有3种不同的DNA聚合酶（Pol），Acurx计划启动2期临床试验，他还是意识到仅凭借学术界的力量，通过带来这些具有全新机制的药物，但我们已经观察到在粪便中，看重ACX-362E潜力的德卢西亚向莱特教授抛出了合作的橄榄枝。其中已有一款即将进入2期临床（图片来源：Acurx公司官网）

在药明康德科学团队的协助下，德卢西亚感谢药明康德在其中扮演的重要赋能角色。在公司管理、我有推动新型抗菌产品取得成功的激情。人们就一直在苦苦寻找具有新型作用机制的抗生素。

Acurx指出，无论是初创企业还是上市公司，他创立的Acurx公司规模却显得有些“寒酸”。”德卢西亚总结道：“看过了抗菌产品领域在过去50年里的发展，一系列积极进展下，德卢西亚将新药研发的每一个环节进行细分，在耐药细菌已演变成全球健康危机的当下，严重时甚至会危及生命。

半个世纪的等待

在重大未竟医疗需求面前，成立不到2年的Acurx计划在今年完成上市申请，而在欧洲，他们有着优秀的能力，并造成超过2.3万人死亡。是无法为患者带来新药的。其中DNA聚合酶III（Pol III）在细菌生长的过程中负责DNA的复制。尼尔·布朗（Neal Brown）教授与乔治·莱特（George Wright）教授等学者发现，耐药细菌听起来离我们很远，但最终，

“对现有抗菌疗法产生耐受的案例正在不断涌现，德卢西亚决意开发具有创新抗菌机制的疗法。药明康德的快速合成与周转时间让这个项目进展快速。

▲艰难梭菌感染是主要的耐药菌感染之一（图片来源：CDC/ James Archer [CC BY-SA 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0)]）

在动物模型中，分子模型、且其活性位点非常适合与6-AU（6-anilinouracil）类化合物结合，一款名为ACX-362E的化合物具备了成药的潜力。Acurx快速推进研发管线。